Открытие баловаптана

В 2018 году ученые сообщили об открытии мощного, селективного антагониста рецептора V1a, который проникает в головной мозг. Открытие баловаптана, антагониста рецептора вазопрессина 1a для лечения расстройства аутистического спектра стало прорывом, но этот препарат не используется массово. Тем не менее, было обнаружено, что это соединение улучшает способы социального поведения у взрослых с расстройством аутистического спектра. Это было доказано в исследовании доказательства механизма действия. 

Ученые описали последовательные шаги, которые дали начало триазолобензодиазепинам с улучшенными фармакокинетическими свойствами. Ключом к уравновешиванию потенции и селективности при минимизации P-gp (гликопротеина, ответственного за  опосредованный перенос многих веществ через мембраны) стала тонкая настройка акцепторной основы водородной связи. Установление специфического паттерна мозговой активности антагониста V1a с помощью фармакологической магнитно-резонансной томографии у крыс сыграло важную роль в управлении усилиями по оптимизации, кульминацией которых стало открытие баловаптана (RG7314, RO5285119) 

В 12-недельном клиническом исследовании фазы 2 у взрослых с расстройствами аутистического спектра баловаптан продемонстрировал улучшения в шкалах адаптивного поведения Vineland-II, вторичной конечной точке, включающей коммуникацию, социализацию и навыки повседневной жизни. Баловаптан вступил в фазу 3 клинической разработки в августе 2018 года.

Источник –